CCZ01048。。

基本信息

英文名称：CCZ01048

分子式：C₇₁H₁₀₅N₂₁O₁₆

分子量：1508.72 g/mol

CAS 号：未公开

结构信息

CCZ01048 是一种环状肽类似物，属于 α- 促黑素细胞激素（α-MSH）衍生物。其结构包含Nle-CycMSHhex核心序列，通过阳离子 Pip（哌嗪）接头连接，形成环状构象以增强受体结合亲和力。

作用机理

CCZ01048 通过特异性结合黑素皮质素 1 受体（MC1R）发挥作用。MC1R 在恶性黑色素瘤细胞中高表达，而正常组织中表达有限。其阳离子 Pip 接头可增强肿瘤细胞摄取效率，并通过正电子发射断层扫描（PET）成像实现对黑色素瘤的高对比度显像。结合后，CCZ01048 可快速被肿瘤细胞内化，利用放射性核素标记（如⁶⁸Ga）实现活体肿瘤定位。

研究进展

CCZ01048 在临床前研究中表现出以下特性：

高亲和力与特异性：对 MC1R 的结合亲和力显著高于天然 α-MSH，且在 B16F10 黑色素瘤模型中显示高肿瘤 - 正常组织对比度。

体内稳定性：环状结构提高了抗蛋白酶降解能力，延长了血液循环半衰期。

成像效率：⁶⁸Ga 标记的 CCZ01048 在 PET 成像中可清晰显示小至 1-2 mm 的肿瘤病灶，为早期诊断提供可能。

引用文献：

Zhang C, et al. Preclinical Melanoma Imaging with ⁶⁸Ga-Labeled α-Melanocyte-Stimulating Hormone Derivatives Using PET. Theranostics. 2017;7(4):805-813. doi:10.7150/thno.17394.

溶解与保存

溶解性：未公开详细数据，推测可溶于极性有机溶剂（如 DMSO）或缓冲液（需优化 pH）。

保存条件：建议冻存于 - 20℃或更低温度，避免反复冻融，需根据分析证书推荐条件储存。

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相关多肽

α-MSH（α- 促黑素细胞激素）：天然配体，序列为 Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂，CCZ01048 通过结构优化提高了受体亲和力和稳定性。

其他 MC1R 靶向肽：如 CycMSHhex、RM26 等，均为 α-MSH 类似物，用于肿瘤显像或治疗研究。

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产品信息来源：楚肽生物